Автономная фармакология | Холинергические агонисты

• Видео посвящено холинергическим агонистам, также известным как парасимпатомиметики.  

• Рекомендуется перейти к описанию для более глубокого понимания.  

• Призыв к подписке и поддержке канала.  

• Холинергическая система выделяет ацетилхолин.  

• Видео о холинергической системе и рецепторах на сайте.  

• Важность понимания фармакологического аспекта.  

• Парасимпатические волокна иннервируют органы-мишени.  

• Третий черепно-мозговой нерв снабжает глаза, вызывая сужение зрачков.  

• Седьмой черепно-мозговой нерв регулирует слезотечение и слюноотделение.  

• Блуждающий нерв содержит холинергические волокна.  

• Замедляет сердечную проводимость, вызывая брадикардию.  

• Иннервирует бронхиолы, вызывая их сужение.  

• Блуждающий нерв стимулирует секрецию желудка и кишечника.  

• Повышает моторику желудочно-кишечного тракта.  

• Иннервирует мочевой пузырь, вызывая его сокращение.  

• Симпатические волокна выделяют ацетилхолин в преганглионарных волокнах.  

• Постганглионарные волокна выделяют норадреналин.  

• Воздействуют на кожу, вызывая потоотделение.  

• Холинергические пути играют важную роль в когнитивных функциях.  

• Видео о холинергических путях в головном мозге.  

• Ацетилхолин может снижать уровень у пожилых людей или страдающих специфическими заболеваниями.  

• Это может привести к развитию болезни Альцгеймера или ухудшению памяти.  

• Лекарства, воздействующие на холинергическую систему, могут стимулировать рецепторы, имитируя эффекты ацетилхолина.  

• Некоторые препараты повышают уровень ацетилхолина, предотвращая его расщепление ферментом ацетилхолинэстеразой.  

• Холинергический путь также участвует в соматической нервной системе, влияя на скелетные мышцы.  

• Ацетилхолин помогает достигать сокращения скелетных мышц.  

• Существуют различные типы рецепторов, с которыми связывается ацетилхолин.  

• Никотиновые рецепторы расположены в нервно-мышечном соединении и преганглионарных участках.  

• Мускариновые рецепторы находятся в органах-мишенях, таких как скелетные мышцы и сердечная мышца.  

• Ацетилхолин воздействует на рецепторы, вызывая их реакцию.  

• Лекарства могут влиять на мускариновые рецепторы, тормозя или стимулируя их.  

• Важно понимать, как ацетилхолин взаимодействует с рецепторами и как это влияет на организм.  

• Ацетилхолин производится из холина, который поступает из рациона.  

• Холин транспортируется в синаптические нейроны с помощью специальных транспортеров.  

• Митохондрии содержат ацетил-коа, который соединяется с холином с помощью фермента холинацетилтрансферазы.  

• Потенциал действия активирует кальциевые каналы в синаптическом нейроне.  

• Кальций стимулирует слияние пузырьков с ацетилхолином с мембраной.  

• Ацетилхолин высвобождается в синапс и связывается с никотиновыми рецепторами.  

• Никотиновые рецепторы - это ионные каналы, управляемые лигандами.  

• Ацетилхолин открывает каналы, позволяя ионам натрия проникать в мышечную клетку.  

• Деполяризация мышечной клетки активирует саркоплазматический ретикулум и вызывает сокращение мышц.  

• Для расслабления мышц ацетилхолин расщепляется ферментом ацетилхолинэстеразой.  

• Лекарства могут действовать как ацетилхолин, ингибируя ацетилхолинэстеразу.  

• Это повышает уровень ацетилхолина в синапсе и вызывает сокращение мышц.  

• Холин и ацетил-коа соединяются в синаптических терминалах.  

• Потенциал действия активирует кальциевые каналы, стимулируя слияние пузырьков.  

• Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы, которые ингибируют определенные процессы.  

• Мускариновые рецепторы работают через g-белок, ингибируя аденилатциклазу.  

• Это предотвращает преобразование АТФ в циклический АМФ, что блокирует протеинкиназы.  

• Ингибирование аденилатциклазы предотвращает выполнение определенных функций.  

• Протеинкиназа А важна для фосфорилирования белков в сердечной мышце.  

• Фосфорилирование необходимо для открытия ионных каналов, таких как кальциевые и натрий-калиевые.  

• G-ингибирующий белок связывается с калиевыми каналами, что снижает активность клеток.  

• Лекарства, действующие как агонисты мускариновых рецепторов, подавляют их функционирование.  

• Лекарства, ингибирующие ацетилхолинэстеразу, повышают уровень ацетилхолина, что также подавляет клетки.  

• Мускариновые рецепторы типа M3 являются важными для стимуляции клеток.  

• Ацетилхолин связывается с рецептором M3, активируя белок Gq.  

• Фосфолипаза C разрушает клеточную мембрану, активируя протеинкиназу C и увеличивая уровень кальция.  

• Это приводит к фосфорилированию белков и усилению ответной реакции.  

• Ацетилхолин активирует рецептор M3, повышая уровень диацилглицерина и IP3.  

• Это активирует протеинкиназу C, увеличивая уровень кальция и вызывая деполяризацию клеток.  

• Деполяризация приводит к сокращению клеток, что увеличивает подвижность желудочно-кишечного тракта.  

• Прямые агонисты мускариновых рецепторов включают бетанехол, метилхолин и пилокарпин.  

• Эти препараты воздействуют на мускариновые рецепторы, но их эффекты зависят от органа-мишени.  

• Карбохол действует на мускариновые и никотиновые рецепторы.  

• Непрямые агонисты стимулируют мускариновые рецепторы через G-белки.  

• Ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают уровень ацетилхолина, что также стимулирует мускариновые рецепторы.  

• Препараты, такие как эдрофоний и физостигмин, имеют короткое действие, в то время как пиридостигмин действует дольше.  

• Физостигмин, донепазил  

• Динепазил, ривастигмин и галантамин проникают в центральную нервную систему и улучшают когнитивные функции.  

• Эти препараты увеличивают уровень ацетилхолина, что помогает при болезни Альцгеймера.  

• Физостигмин, динепазил, ривастигмин и галантамин хорошо растворимы в липидах и могут проникать через гематоэнцефалический барьер.  

• Эхотиофат и другие препараты, такие как зарин и пестициды, являются необратимыми ингибиторами ацетилхолинэстеразы.  

• Эти препараты присоединяют алкильную группу к ферменту, что делает их необратимыми.  

• Удаление части алкильной группы может привести к опасным последствиям, таким как холинергический криз.  

• Препараты используются для улучшения моторики мочевого пузыря и кишечника при послеоперационной непроходимости и послеродовой задержке мочи.  

• Они также применяются при гастропарезе у пациентов с сахарным диабетом.  

• Неостигмин и периостигмин являются предпочтительными препаратами для этих целей.  

• Метилхолин используется для диагностики астмы и ХОБЛ.  

• Он вызывает бронхоспазм, что помогает определить чувствительность бронхов.  

• Тест проводится путем введения метилхолина пациенту и измерения объема форсированного выдоха.  

• Глаукома бывает открытоугольной и узкоугольной.  

• Проблема в отводе водянистой влаги через крошечные каналы.  

• Улучшение дренажа через канал Шлемма и ресничную мышцу.  

• Сужение зрачка улучшает дренаж через канал Шлемма.  

• Расширение зрачка увеличивает пространство для дренажа.  

• Препараты, такие как пилокарпин, могут помочь в лечении глаукомы.  

• Пилокарпин эффективен и менее токсичен, чем карбохол.  

• Пилокарпин может усиливать слезотечение и слюноотделение.  

• Применяется при синдроме Шегрена и лучевой терапии.  

• Миастения - аутоиммунное заболевание, блокирующее никотиновые рецепторы.  

• Препараты ингибируют ацетилхолинэстеразу, увеличивая уровень ацетилхолина.  

• Эдрофоний используется для диагностики миастении, но не для лечения.  

• Физостигмин, паретостигмин и неостигмин используются для лечения тяжелой миастении.  

• Неостигмин эффективен, но действует недолго.  

• Периостигмин действует дольше и лучше подходит для хронического лечения.  

• Периостигмин предпочтительнее для длительного лечения.  

• Физостигмин не используется из-за токсического воздействия на ЦНС.  

• Эдрофоний используется для диагностики и лечения миастенического криза.  

• Миастенический криз возникает при усилении атаки антител на никотиновые рецепторы.  

• Периостигмин не всегда эффективен, и может потребоваться увеличение дозы.  

• Важно различать миастенический и холинергический кризы.  

• Холинергический криз возникает при чрезмерной стимуляции мышц.  

• Слишком высокая доза периостигмина может вызвать слабость.  

• Эдрофоний помогает определить, является ли это миастеническим или холинергическим кризом.  

• Эдрофоний увеличивает уровень ацетилхолина и уменьшает слабость.  

• При миастеническом кризе эдрофоний улучшает состояние пациента.  

• При холинергическом кризе эдрофоний может усилить слабость.  

• Холинергические агонисты могут использоваться для лечения передозировки антихолинергическими препаратами.  

• Физостигмин помогает вывести антихолинергические препараты из организма.  

• Это предотвращает токсическое воздействие на ЦНС.  

• Физостигмин используется для лечения передозировки антихолинергических препаратов и атипичных нейролептиков.  

• Нервно-мышечные блокаторы предотвращают сокращение мышц, что может быть обратимо с помощью физостигмина.  

• Физостигмин может вытеснять нервно-мышечные блокаторы, вызывая сокращение мышц.  

• Неостигмин действует как агонист никотиновой кислоты и ингибитор ацетилхолинэстеразы.  

• Он может нейтрализовать действие нервно-мышечных блокаторов и вызывать сокращение мышц.  

• Физостигмин используется для лечения передозировки трициклических антидепрессантов и атропина.  

• Холинергические пути в центральной нервной системе важны для когнитивных функций.  

• У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается количество ацетилхолина, что ухудшает когнитивные функции.  

• Препараты, такие как динепазил, ривастигмин и галантамин, могут повышать уровень ацетилхолина и улучшать когнитивные функции.  

• Холинергический криз может вызвать усиление симптомов, таких как сужение зрачков, слезотечение, слюнотечение, сердцебиение и бронхоспазм.  

• Чрезмерная стимуляция скелетных мышц может привести к слабости и судорогам.  

• Для обращения вспять холинергических эффектов используются антихолинергические препараты, такие как атропин и придокс.  

• Придоксин можно давать пациентам, принимающим необратимые агонисты, такие как нервно-паралитические вещества и пестициды.  

• Холинергические агонисты блокируют высвобождение ацетилхолина, что приводит к параличу скелетных мышц.  

• Никотиновые рецепторы находятся на дендритах и клеточных телах постганглионарных двигательных нейронов и скелетных мышцах.  

• Мускариновые рецепторы присутствуют в гладких мышцах, сердечной мышце и железах.  

• Мочевой пузырь имеет м-три рецепторы, которые стимулируют сокращение гладкой мускулатуры.  

• Для стимуляции мочеиспускания нужно ингибировать фермент холинэстеразу, чтобы увеличить количество ацетилхолина в синапсах.  

• Ацетилхолин связывается с м-три рецепторами и вызывает сокращение гладкой мускулатуры мочевого пузыря.  

• Метанол, пилокарпин и периостигмин вызывают сужение бронхов, связываясь с мускариновыми рецепторами.  

• Атропин, антихолинергическое средство, подавляет мускариновые рецепторы и вызывает расширение бронхов.  

• Для расширения зрачков офтальмолог использует антагонист мускариновых рецепторов.  

• Пилокарпин и неостигмин являются агонистами мускариновых рецепторов, но для расширения зрачков нужен антагонист.  

• При болезни Альцгеймера снижается уровень ацетилхолина в синапсах.  

• Ингибирование ацетилхолинэстеразы поддерживает уровень ацетилхолина, улучшая когнитивные функции.  

• Активация ацетилхолинэстеразы разрушает ацетилхолин, что ухудшает состояние.  

• Симптомы включают диарею, мочеиспускание, судороги, затрудненное дыхание и повышенное слюноотделение.  

• Это признаки холинергического криза, вызванного фосфорорганическими пестицидами.  

• Лечение включает антихолинэстеразные средства, а не холинергические агонисты.  

• Физостигмин является антидотом для нервно-мышечных блокаторов.  

• Он вытесняет нервно-мышечные блокаторы, предотвращая их действие.  

• Пилокарпин является эффективным препаратом для лечения ксеростомии.  

• Атропин и эхотиофат не используются из-за побочных эффектов.  

• Для диагностики миастении используется тест с эдрофонием.  

• Эдрофоний временно увеличивает количество ацетилхолина в синапсах, стимулируя скелетные мышцы.  

• Физостигмин является антидотом для атропина.  

• Он вытесняет антихолинергические препараты, такие как атропин и нейролептики.