Адреномиметики | Медиаторная фармакология

• Обсуждение препаратов, влияющих на эфферентную иннервацию.  

• Введение в адренергические средства и медиатор норадреналин.  

• Упоминание о симпатической иннервации и гормоне адреналине.  

• Различие между нервной и гуморальной регуляцией.  

• Рецепторы, влияющие на нервную систему и гормон адреналин.  

• Важность понимания быстрых и медленных реакций.  

• Окончание симпатического нерва и пост-синаптическая мембрана.  

• Важность сосудов и сердца в работе симпатико-адреналовой системы.  

• Образование медиатора норадреналина из тирозина.  

• Норадреналин, дофамин, адреналин и серотонин как моноамины.  

• Важность дофаминергических и серотонинергических синапсов.  

• Синтез норадреналина в везикулах и его разрушение моноаминоксидазой.  

• Механизм обратного нейронального захвата и депонирования норадреналина.  

• Важность сохранения медиатора от разрушения.  

• Влияние на биологический эффект и сохранение медиатора.  

• Ферменты, метаболизирующие норадреналин.  

• Потеря медиатора через экстронейрональный захват.  

• Введение в адренорецепторы.  

• Разделение адренорецепторов на альфа и бета.  

• Подтипы альфа и бета рецепторов.  

• Локализация и функции различных рецепторов.  

• Альфа один и бета один рецепторы на сосудах и сердце.  

• Альфа два рецепторы на пре-синаптической мембране.  

• Механизм отрицательной обратной связи для регулирования выделения норадреналина.  

• Альфа два адрена рецепторы сужают сосуды.  

• Бета два рецепторы активируются при дефиците норадреналина.  

• Бета два рецепторы влияют на обмен веществ и другие локализации.  

• Альфа один рецепторы пост-синаптические, альфа два рецепторы пресинаптические и внесинаптические.  

• Бета один рецепторы преимущественно в сердце, бета два рецепторы в гладких мышцах и жировой ткани.  

• Эктотри рецепторы активируются всеми катехоламинами в высоких концентрациях.  

• Пост-синаптические альфа один рецепторы находятся в гладких мышцах сосудов.  

• Сужают артериолы и капиллярные сфинктеры, вызывая бледность кожи.  

• Расширяют зрачки и оказывают запирающее действие на желудочно-кишечный тракт.  

• Пресинаптические альфа два рецепторы тормозят выброс норадреналина и других медиаторов.  

• В гладких мышцах сосудов и тромбоцитах отвечают за сужение и агрегацию.  

• В центральной нервной системе тормозят выброс дофамина и серотонина.  

• Внесинаптические бета один рецепторы активируются большими дозами.  

• Повышают функции сердца и секрецию ренина.  

• Активируют липолиз и повышают потребность миокарда в кислороде.  

• Рецепторы к эпинефрину, норадреналин на них не действует.  

• Располагаются в гладких мышцах бронхов, матки, сосудов и печени.  

• Расширяют сосуды, повышают уровень глюкозы в крови и тормозят выброс гистамина.  

• Активируется в условиях стресса для мобилизации организма.  

• Перераспределяет кровоток к скелетным мышцам, мозгу и сердцу.  

• Сужает мелкие сосуды кожи и кишечника, расширяет бронхи и зрачки.  

• Симпато-адреналовая система избирательно перераспределяет кровоток.  

• Важна централизация кровообращения для мобилизации организма.  

• Переход к классификации препаратов.  

• Прямые адреномиметики делятся на альфа- и бета-адреномиметики.  

• Альфа-адреномиметики включают эпинефрин и норэпинефрин, которые используются инъекционно.  

• Эпинефрин может применяться в различных формах, включая ингаляции и капли в нос и глаза.  

• Альфа-1 адреномиметики включают фенилэфрин и мезатон.  

• Альфа-2 адреномиметики включают клонидин и нафазолин, используемые для лечения ринитов.  

• Эти препараты применяются местно в различных формах для лечения ринитов.  

• Бета-адреномиметики делятся на неселективные, селективные бета-1 и селективные бета-2.  

• Неселективные бета-адреномиметики включают изопреналин и добутамин.  

• Селективные бета-2 адреномиметики включают фенотерол, сальбутамол и сальметерол.  

• Эфедрин усиливает выброс норадреналина, что сужает сосуды и повышает артериальное давление.  

• Эфедрин также расширяет бронхи и используется для лечения бронхиальной астмы.  

• Сегодня эфедрин применяется редко из-за побочных эффектов, включая психостимулирующее действие и тахифилаксию.  

• Адреналин используется для купирования анафилактического шока и остановки сердца.  

• Он снимает бронхоспазм и отечность слизистых, влияя на альфа-1 и бета-2 рецепторы.  

• Адреналин также может применяться при ринитах и гипогликемической коме.  

• Норэпинефрин не действует на бета-2 рецепторы и повышает давление в одну фазу.  

• Он используется для купирования сосудистого коллапса и вводится только внутривенно капельно.  

• Норэпинефрин противопоказан при кардиогенном и геморрагическом шоке, а также при некоторых видах наркоза.  

• Используется для лечения гипотензивных состояний и коллаптоидных состояний.  

• Повышает давление, не оказывая побочного действия на сердце.  

• Применяется в офтальмологии и ринологии для сужения сосудов и уменьшения отечности.  

• Сужает сосуды в глазу и уменьшает секрецию внутриглазной жидкости.  

• Расширяет зрачок, что полезно для диагностики и послеоперационного ведения пациентов.  

• Предотвращает образование спаек при травмах радужки.  

• Применяется внутривенно капельно для лечения сердечной недостаточности и аритмии.  

• Повышает сократимость миокарда.  

• Не селективный бета-2 адреномиметик изопреналин используется редко из-за побочных эффектов.  

• Селективные бета-2 адреномиметики, такие как сальбутамол и фенотерол, применяются для купирования и профилактики бронхоспазма.  

• Сальбутамол действует быстрее и имеет меньше побочных эффектов на сердце.  

• Применяется для профилактики ночных приступов бронхоспазма.  

• Тормозит дегрануляцию тучных клеток, предотвращая бронхоспазм.  

• Возможные побочные эффекты включают тахикардию и гипергликемию.  

• Бета-2 адреномиметики используются для предотвращения преждевременных родов.  

• Применяются в таблетках или инъекциях, часто используется фенотерол.  

• Обзор адреномиметиков завершен, следующая часть лекции будет посвящена длиннолитикам.