Адреномиметики | Медиаторная фармакология

• Обзор препаратов, влияющих на эфферентную иннервацию.  

• Медиаторная фармакология и адренергические средства.  

• Норадреналин выделяется в окончаниях симпатического нерва.  

• Адреналин выделяется в мозговом веществе надпочечников.  

• Адренергические рецепторы локализованы не только в иннервируемых органах.  

• Различие между симпатической иннервацией и гуморальной регуляцией.  

• Рецепторы делятся по отношению к синапсу.  

• Нервная система реагирует быстрее, гуморальная регуляция медленнее.  

• Окончание симпатического нерва и постсинаптическая мембрана.  

• Важность симпатико-адреналовой системы для регуляции сердца и сосудов в условиях стресса.  

• Источник норадреналина – тирозин.  

• Моноамины: норадреналин, дофамин, адреналин, серотонин.  

• Синтез норадреналина в везикулах.  

• Фермент моноаминоксидаза разрушает норадреналин.  

• Обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.  

• Катехол-орто-метилтрансфераза разрушает норадреналин в органах-эффекторах.  

• Разделение адренорецепторов на альфа и бета.  

• Подтипы адренорецепторов: альфа 1, альфа 2, бета 1, бета 2, бета 3.  

• Локализация и функции адренорецепторов.  

• Альфа 1 адренорецепторы в сосудах.  

• Бета 1 адренорецепторы в сердце.  

• Альфа 2 адренорецепторы в пресинаптической мембране, регулируют выделение норадреналина.  

• Альфа 2 адренорецепторы предотвращают избыточную симпатическую активность.  

• Принцип работы отрицательной обратной связи.  

• Альфа-2 адренорецепторы сужают сосуды.  

• Бета-2 рецепторы активируются при дефиците норадреналина.  

• Бета-2 рецепторы влияют на обмен веществ.  

• Альфа-1 адренорецепторы постсинаптические, действуют нор-адреналин.  

• Альфа-2 адренорецепторы могут быть пресинаптическими и постсинаптическими.  

• Бета-1 адренорецепторы преимущественно в сердце.  

• Бета-2 адренорецепторы в гладких мышцах, бронхах, матке, сосудах.  

• Локализуются в гладких мышцах сосудов мелкого калибра.  

• Сужают артериолы и прекапиллярные сфинктеры.  

• Отвечают за бледность кожи и расширение зрачков при стрессе.  

• Тормозят выброс норадреналина и других медиаторов.  

• Локализуются в гладких мышцах сосудов и тромбоцитах.  

• Отвечают за агрегацию тромбоцитов.  

• Повышают функции сердца.  

• Активируются большими дозами бета-1 адреномиметиков.  

• Участвуют в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса.  

• Рецепторы к эпинефрину, норадреналин на них не действует.  

• Расширяют крупные сосуды, сердце, мозг, скелетные мышцы.  

• Повышают уровень глюкозы в крови, тормозят дегрануляцию тучных клеток.  

• Активируется в условиях стресса для мобилизации организма.  

• Перераспределяет кровоток к скелетным мышцам, сердцу и мозгу.  

• Сужает мелкие сосуды кожи, слизистых, кишечника.  

• Кровь перераспределяется к центральным органам.  

• Периферические сосуды обескровливаются.  

• Расширяются бронхи для обогащения крови кислородом.  

• Гликоген печени быстро разрушается, уровень глюкозы повышается.  

• Зрачки расширяются для лучшего видения в условиях опасности.  

• Желу  

• Прямые адреномиметики делятся на альфа- и бета-адреномиметики.  

• Примеры: эпинефрин адреналин и норэпинефрин нор-адреналин.  

• Используются инъекционно, норэпинефрин только внутривенно.  

• Эпинефрин может применяться в разных формах: внутривенные, внутримышечные, подкожные, ингаляционные, капли в нос и глаза.  

• Альфа-1 адреномиметик: фенилэфрин мезатон.  

• Альфа-2 адреномиметики: клонидин клофелин, нафазолин, ксилометазолин.  

• Используются местно для лечения ринитов.  

• Не селективные: изопреналин, добутамин.  

• Селективные бета-1: добутамин.  

• Селективные бета-2: фенотерол, сальбутамол, сальметерол.  

• Эфедрин усиливает выброс норадреналина, сужает сосуды, повышает артериальное давление, расширяет бронхи.  

• Используется редко из-за побочных эффектов.  

• Основные показания: анафилактический шок, остановка сердца.  

• Влияние на бронхоспазм и отечность слизистых.  

• Влияние на сердце и тучные клетки.  

• Показано при острой гипотензии и сосудистом коллапсе.  

• Вводится только внутривенно капельно.  

• Противопоказания: кардиогенный и геморрагический шок, наркоз.  

• Кардиогенный шок: централизация кровообращения, отек легких, анурия.  

• Экспериментальные модели отека легких.  

• Нарушение микроциркуляции и кровоснабжения почек.  

• Используется для лечения гипотензивных состояний и коллаптоидных состояний.  

• Повышает давление, не оказывая побочного действия на сердце.  

• Применяется при наркозе, когда норадреналин противопоказан.  

• Можно вводить инъекционно и перорально.  

• Широко используется в офтальмологии и для лечения ринитов.  

• Сужает сосуды слизистой носа, уменьшая отечность.  

• Сужает сосуды в глазу и уменьшает секрецию внутриглазной жидкости.  

• Расширяет зрачок, но не влияет на отток жидкости при открытоугольной глаукоме.  

• Используется для лечения открытоугольной глаукомы и расширения зрачка в диагностике и послеоперационном ведении пациентов.  

• Применяется внутривенно капельно в кардиологии.  

• Повышает сократимость миокарда, используется для лечения острой сердечной недостаточности и аритмии.  

• Изопреналин редко используется из-за выраженного влияния на сердце.  

• Применяется для лечения нарушений проводимости и внутрижелудочковых блокад.  

• Может вызывать тахикардию и гипергликемию.  

• Сальбутамол: быстрый эффект, короткое действие.  

• Фенотерол: быстрый эффект, часто вызывает тахикардию.  

• Сальметерол: медленное начало, длительное действие, используется для профилактики бронхоспазма.  

• Возможная тахикардия и гипергликемия.  

• Сальбутамол незначительно всасывается в системный кровоток.  

• Используются для предотвращения преждевременных родов.  

• Применяются в таблетках или инъекционно, часто используется препарат фенотерол.  

• Обзор адренамиметиков завершен.  

• Во второй части лекции будет рассказано о длиннолитиках.