Холиномиметики | Медиаторная фармакология

• Холинергия изучает средства, воздействующие на холинорецепторы.  

• Медиаторы передают импульсы между нервными волокнами и органами.  

• Основные медиаторы на периферии: ацетилхолин и нор-адреналин.  

• Нервная система делится на центральную и периферическую.  

• Периферические нервы делятся на чувствительные и эфферентные.  

• Эфферентные нервы ведут импульсы от ЦНС к органам.  

• Парасимпатические нервы начинаются в стволе мозга и верхних шейных отделах спинного мозга.  

• Путь на периферию состоит из двух волокон: преганглионарного и постганглионарного.  

• Синапс образуется между пресинаптической и постсинаптической мембранами.  

• Симпатические нервы начинаются в грудных и поясничных отделах спинного мозга.  

• Путь на периферию также состоит из двух волокон.  

• Симпатические ганглии образуют симпатический ствол.  

• Соматические нервы идут от спинного мозга к скелетным мышцам.  

• Эти нервы не имеют ганглиев и состоят из одного волокна.  

• Пример: волокно, идущее к скелетной мышце.  

• Видоизмененные ганглии выполняют функцию передаточных устройств.  

• Пример: надпочечник, вырабатывающий адреналин и норадреналин.  

• Каротидный синус регулирует дыхание через хеморецепторы.  

• Основные медиаторы: нор-адреналин и ацетилхолин.  

• Нор-адреналин выделяется в постганглионарных волокнах симпатической нервной системы.  

• Ацетилхолин действует на холинорецепторы, которые делятся на мускарин-чувствительные и никотин-чувствительные.  

• Мускарин-чувствительные рецепторы находятся в органах, иннервируемых парасимпатикой.  

• Никотин-чувствительные рецепторы делятся на нервные и мышечные.  

• Нервные рецепторы находятся в ганглиях и видоизмененных ганглиях.  

• Железы внешней секреции: потовые, слезные, слюнные, желудочные, панкреатические, бронхиальные.  

• Парасимпатическая иннервация повышает секрецию.  

• Монопольное влияние парасимпатики на железы внешней секреции.  

• М1-рецепторы в желудке повышают секрецию через гистамин.  

• М3-рецепторы в желудке также повышают секрецию через джибик.  

• Сердце состоит из четырех камер: два предсердия и два желудочка.  

• Основная функция сердца — перекачка крови.  

• Проводящая система сердца генерирует импульсы, влияющие на ритм и силу сокращений.  

• Двойная иннервация: парасимпатическая и симпатическая.  

• Парасимпатический нерв вагус тормозит работу проводящей системы, замедляя ритм.  

• Симпатические нервы стимулируют проводящую систему и рабочий миокард, учащая и усиливая сокращения.  

• Гладкая мускулатура желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов.  

• Парасимпатическая иннервация повышает тонус гладкой мускулатуры.  

• Симпатическая иннервация через адреналин регулирует тонус сосудов.  

• Радужная оболочка регулирует световой поток через зрачок.  

• Кольцевые мышцы сужают зрачок, радиальные мышцы расширяют зрачок.  

• Парасимпатический нерв сужает зрачок, симпатический нерв расширяет зрачок.  

• Хрусталик меняет кривизну в зависимости от направления взгляда.  

• Изменение кривизны происходит за счет натяжения цинновых связок.  

• Ресничные мышцы регулируют кривизну хрусталика.  

• Ресничная мышца цилиарная сокращается, делая хрусталик более выпуклым.  

• Связка ценного расслабляется, хрусталик становится более округлым, фокусное расстояние сокращается.  

• Максимальное сокращение мышцы и расслабление связки приводит к спазму аккомодации.  

• Расслабление мышцы делает хрусталик более плоским, фокусное расстояние удлиняется.  

• Паралич аккомодации возникает при расслаблении ресничной мышцы.  

• Глаукома возникает при повышенном внутриглазном давлении.  

• Давление в передней и задней камерах глаза должно быть одинаковым.  

• Повышенное давление давит на сетчатую оболочку, вызывая необратимые изменения.  

• Причины глаукомы: избыток жидкости или нарушение ее оттока.  

• Жидкость может уходить через фонтановое пространство и шлеммов канал.  

• При закрытоугольной глаукоме важно стимулировать радужку для сужения зрачка.  

• М-холинорецепторы в радужке и цилиарных мышцах регулируют аккомодацию.  

• Холиномиметики делятся на прямые и непрямые.  

• Прямые холиномиметики связываются с холинорецепторами, непрямые усиливают образование ацетилхолина или блокируют его разрушение.  

• Непрямые холиномиметики не должны проявлять структурного сходства с ацетилхолином.  

• Прямые холиномиметики делятся на селективные и неселективные.  

• Неселективные холиномиметики стимулируют как мускариновые, так и никотиновые рецепторы.  

• Селективные холиномиметики возбуждают либо мускариновые, либо никотиновые рецепторы.  

• Прямые н-холиномиметики лабилин и цититон стимулируют дыхательный центр.  

• Лабилин и цититон используются для рефлекторной стимуляции дыхания и стимуляции надпочечников.  

• М-холиномиметики пилокарпин и ациклидин стимулируют мускариновые рецепторы.  

• Предназначен для местного действия, выпускается в виде глазных капель.  

• Возбуждает м-рецепторы радужки, используется для лечения глаукомы.  

• Побочный эффект: спазм аккомодации.  

• Предназначен для резорбтивного действия, попадает в системный кровоток.  

• Возбуждает м-рецепторы в органах, иннервируемых парасимпатикой.  

• Используется для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.  

• Побочные эффекты: повышение секреции, брадикардия, миоз и спазм аккомодации.  

• Усиливают влияние ацетилхолина, не селективны.  

• Глиатилин используется для центрального действия, улучшает память и мышление.  

• Цизаприд используется для стимуляции моторики кишечника.  

• Блокаторы холинэстеразы: обратимые и необратимые.  

• Третичные амины: физостигмин, галантамин, педакрин.  

• Четвертичные амины: прозерин.  

• Третичные амины проникают через гематоэнцефалический барьер, используются для центрального и периферического действия.  

• Четвертичные амины действуют на нервно-мышечные синапсы, используются при нервно-мышечной слабости.  

• Связываются с ферментом, необратимо блокируют его.  

• Вызывают накопление ацетилхолина, опасны для жизни.  

• Используются как инсектициды и боевые отравляющие вещества.  

• В медицине применяются местно, например, глазные капли армин.  

• Аптеки должны хранить фос в сейфе, иначе штрафуют.  

• Фос опасен не только для насекомых, но и для человека.  

• Отравление фосом вызывает схожие симптомы с боевыми отравляющими веществами.  

• Молодой человек обнаруживает клопов в общежитии и использует дихлофос.  

• Фос легко попадает в организм через кожу и дыхательные пути.  

• Фос блокирует холиностеразу, вызывая накопление холиноподобных веществ.  

• Фос стимулирует дыхательный центр и надпочечники, вызывая тахикардию и сужение сосудов.  

• Усиливается секреция слюны и соляной кислоты, что может вызвать боли в желудке.  

• Усиление перистальтики вызывает позывы на дефекацию и мочеиспускание.  

• Продолжение дезинфекции приводит к усилению парасимпатического влияния.  

• Возникают спазмы и боли в желудочно-кишечном тракте.  

• Сердцебиение нормализуется или замедляется, зрачки сужаются.  

• Фос достигает нервно-мышечных синапсов, вызывая судороги.  

• Человек падает и бьется в генерализованных судорогах.  

• Фос преодолевает гематоэнцефалический барьер и угнетает центральную нервную систему.  

• Удаление яда из организма и ускорение его выведения.  

• Симптоматическое лечение и искусственная вентиляция легких.  

• Специфические антидоты: реактиваторы холиностеразы и атропин.  

• Атропин используется в больших дозах для лечения отравления фосом.  

• Дозировка зависит от стадии отравления.  

• Главный показатель достаточности дозы атропина — сухость во рту.