Бупропион (велбутрин, зибан, элонтрил, wellbutrin, zyban, unidep, elontril bupron)

• Бупропион является замещенным амфетамином, но отличается по механизму действия.  

• Препарат неэффективен сам по себе, его эффективность возникает при метаболизме в гидроксибупрофен.  

• Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина, повышая их уровень.  

• Препарат увеличивает уровень дофамина и норадреналина, но в меньшей степени, чем амфетамины.  

• Бупропион блокирует выделение дофамина, что отличает его от амфетаминов.  

• Препарат является слабым антагонистом никотиновых рецепторов.  

• Снижение сонливости и усиление чувствительности к цветам.  

• Повышение активности и устойчивости к истощению.  

• Усиление мотивации и воли, снижение массы тела и аппетита.  

• Повышенный риск судорог, особенно при высоких дозах.  

• Запоры, бессонница, тревога, тремор, потливость, повышение артериального давления.  

• Препарат не влияет на сексуальную функцию и массу тела, что расширяет его применение.  

• Бупропион редко вызывает инверсию фаз и обладает гипотоксичностью.  

• Препарат может вызывать сонливость на ранних стадиях приема.  

• Препарат менее токсичен, чем другие антидепрессанты.  

• Побочные эффекты включают повышение тонуса мускулатуры и бессонницу.  

• Бессонницу можно корректировать мелатонином или мерзопином.  

• Мерзопин увеличивает массу тела, а бупропион снижает.  

• Бупропион может вызывать бессонницу, а мерзопин улучшает сон.  

• Нейролептики, такие как кветиапин, могут нивелировать стимулирующие эффекты бупропиона.  

• Пациенты могут ощущать активацию через 5-7 часов после приема.  

• Активация длится около часа, но со временем становится стабильной.  

• Равновесная концентрация достигается через 5-8 дней.  

• В первые дни может наблюдаться снижение настроения и апатия.  

• Через 2 недели настроение улучшается, а через месяц наблюдается антидепрессивный эффект.  

• Препарат активизирует моторную и психическую сферу, но не влияет на эмоции в первые дни.  

• Препарат эффективен при астенических депрессиях.  

• В монотерапии может быть неэффективен при биполярном аффективном расстройстве.  

• Показан для лечения табачной зависимости, снижает тягу к курению и абстинентные синдромы.  

• Препарат может применяться при синдроме дефицита внимания и гиперактивности.  

• Используется для лечения ожирения в комбинации с другими препаратами.  

• Формы выпуска включают IR, SR и XL, каждая из которых имеет свои особенности.  

• Препарат с быстрым высвобождением активизирует, но применяется в более низких дозах.  

• Пролонгированные формы XL и XR имеют более низкую биодоступность и принимаются один раз в день.  

• XR и XL имеют разные эффекты и переносимость, XR более мягкий и менее активирующий.  

• Дозы зависят от формы препарата и метаболизма пациента.  

• Начальная доза составляет 150 мг, затем повышается до 300 мг через неделю.  

• Доза 75 мг используется для корректировки и отмены препарата.  

• Пропион хорошо сочетается с СИОЗС, усиливая их действие.  

• Комбинация с СИОЗС может уменьшить побочные эффекты и улучшить настроение.  

• Пропион также используется для коррекции сексуальной дисфункции и снижения уровня пролактина.  

• Пропион комбинируется с СИОЗС и СИОЗСН для усиления антидепрессивного действия.  

• Комбинация с венлафаксином и ламотриджином также возможна, но требует осторожности.  

• Пропион может корректировать набор веса при приеме с другими препаратами.  

• Пропион снижает образование активного метаболита при сочетании с парацетамолом, сертралином и флоксацином.  

• Карбомазепин, фенобарбитал и трава зверобоя увеличивают образование активного метаболита, усиливая эффект пропиона.  

• Пропион доступен в готовых комбинациях с другими препаратами, такими как эсциталопрам и декстрометорфан.