Месалазины при ВЗК

• Обсуждение темы: месалазины при воспалительных заболеваниях кишечника.  

• Обзор различных препаратов и их применения.  

• Введение в воспалительные заболевания кишечника: язвенный колит, болезнь Крона, недифференцированный колит.  

• Месалазин - производное салициловой кислоты, 5-аминосалициловая кислота 5-АСК.  

• Входит в группу кишечных противовоспалительных препаратов.  

• Механизм действия: ингибирование синтеза простагландинов и катриенов, торможение хемотаксиса и дегрануляции нейтрофилов.  

• Месалазин используется при воспалительных заболеваниях кишечника, язвенном колите.  

• Ранее применялся при болезни Крона, но исключен из стандартов лечения из-за недостаточной эффективности.  

• В настоящее время используется только при язвенном колите.  

• Эффективность месалазина зависит от лекарственной формы и дозы.  

• Пероральные препараты имеют оболочку для минимизации всасывания в тонкой кишке.  

• Цель - обеспечить максимальную концентрацию в толстой кишке.  

• Пероральные препараты делятся на сульфасалазин и pH-зависимые месалазины.  

• Сульфасалазин превращается в месалазин в толстой кишке, но имеет токсические эффекты.  

• pH-зависимые месалазины высвобождаются в определенной среде, что влияет на их эффективность.  

• pH-зависимые месалазины начинают высвобождаться в подвздошной кишке.  

• Препараты с мультиматриксной оболочкой обеспечивают медленное и равномерное высвобождение.  

• Преимущественный эффект достигается в толстой кишке.  

• Месалазин может не полностью высвобождаться из-за отклонений pH в кишечнике.  

• Исследования pH в кишечнике у пациентов с язвенным колитом ограничены.  

• Данные о pH в разных отделах кишечника противоречивы.  

• Время-зависимые препараты высвобождаются постепенно, что может привести к недостаточной концентрации в толстой кишке.  

• Часть препарата может оставаться в тонкой кишке, что снижает эффективность.  

• Клинические исследования подтверждают эти предположения.  

• Существуют таблетки, гранулы и топические формы месалазина.  

• Выбор формы зависит от локализации поражения и активности заболевания.  

• Классификация язвенного колита включает три локализации: проктит, левостороннее поражение и распространенный колит.  

• Лечение язвенного проктита включает свечи месалазина в дозе 1 грамм в сутки.  

• Альтернативные формы: пены и клизмы, но свечи более эффективны.  

• Однократная доза месалазина эффективна и предпочтительна для приверженности лечению.  

• Оценка ответа на лечение через две недели, продолжение терапии до 6-8 недель.  

• Поддерживающая терапия должна быть постоянной для поддержания ремиссии.  

• Дозы месалазина для поддерживающей терапии: 3 грамма в неделю для местных форм и 1-2 грамма три раза в неделю для пероральных форм.  

• Лечение левостороннего и распространенного колита включает пероральные и местные формы месалазина.  

• Местные формы: клизмы и микроклизмы в дозе 1-2 грамма в сутки.  

• Однократный прием месалазина не хуже разделенных доз для приверженности лечению.  

• Пероральный месалазин назначается в дозе 2.4-3 грамма в сутки.  

• Микроклизмы используются в дозе 2-4 грамма.  

• Терапия оценивается в течение двух недель и продлевается до 6-8 недель.  

• Комбинация перорального и ректального месалазина эффективнее.  

• Клиническая ремиссия наступает в два раза быстрее.  

• Микроклизмы можно использовать как альтернативу пене.  

• Месалазин неэффективен по сравнению с сульфасалазином.  

• Месалазин лучше переносится, но сульфасалазин может быть использован в адекватной дозе.  

• Увеличение дозы месалазина до 4.8 грамм в сутки может быть эффективным.  

• Терапия считается неэффективной, если нет улучшения или ухудшение состояния.  

• При отсутствии эффекта через 6 недель добавляется гормональная или биологическая терапия.  

• Сроки лечения основаны на клинических исследованиях, но индивидуальны для каждого пациента.  

• Поддерживающая терапия включает 2 грамма месалазина в сутки перорально и 3 грамма ректально.  

• Месалазин предпочтительнее сульфасалазина из-за меньшей токсичности.  

• Все пероральные препараты месалазина равно эффективны.  

• В России доступны свечи салофальк 250 и 500 мг, а также пена салофальк 1 грамм.  

• Микроклизмы салофальк 30 и 60 мл содержат 2 и 4 грамма соответственно.  

• Важно правильно назначать дозы и объяснять пациентам инструкции.  

• Месалазин доступен в таблетках по 500 и 1000 мг.  

• Препарат концелозин также присутствует на рынке и доступен в льготном обеспечении.  

• Исследования показали биоэквивалентность концелозина и пентаса.  

• Пациенты часто забывают принимать препараты, особенно при длительном лечении.  

• Неприверженность терапии увеличивает риск обострения в пять раз.  

• Исследования показывают, что 90% пациентов забывают принимать препараты.  

• Пациенты предпочитают препараты с однократным приемом и меньшим количеством таблеток.  

• Препараты с высокой дозировкой, такие как месалазин, могут быть предпочтительнее.  

• Гранулированные препараты также могут быть удобны для пациентов.  

• Месалазин считается безопасным препаратом, хорошо переносимым 98% пациентов.  

• Возможные побочные эффекты включают аллергические реакции, лекарственное поражение печени и нефротоксичность.  

• Регулярный мониторинг функции почек и печени необходим при длительной терапии.  

• Женщины с язвенным колитом могут беременеть и рожать, но риск осложнений выше.  

• Обострения требуют незамедлительной терапии для предотвращения осложнений.  

• Препараты месалазина помогают сохранить ремиссию и снизить риск осложнений для матери и ребенка.  

• Препараты классифицируются по категориям безопасности для беременных.  

• Категория B: исследования на животных не выявили риска, но надлежащих исследований у беременных не проводилось.  

• Категория C: исследования выявили нежелательное воздействие на плод, но потенциальная польза превышает риск.  

• Категория D: есть доказательства неблагоприятного действия препарата, но польза превышает риск.  

• Сульфасалазин и месалазин относятся к категории B по классификации FDA.  

• Сульфасалазин требует назначения фолиевой кислоты в дозе 2 г в сутки для предотвращения нарушений развития нервной трубки.  

• Метаанализы не показали значимого увеличения риска нарушений развития, самопроизвольных абортов, преждевременных родов и низкого веса новорожденных.  

• Рекомендуется заменить месалазин на другие препараты.  

• Консенсус 2015 года рекомендует исключить месалазин из-за его проникновения через плацентарный барьер.  

• Высокие дозы месалазина следует применять с осторожностью.  

• Целлофальк следует применять во время беременности только при превышении пользы над риском.  

• Пентаса и Мезван могут применяться при беременности, если польза превышает риск.  

• Высокие дозы требуют осторожности.  

• Лактация не влияет на активность месалазина.  

• Месалазин и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко.  

• Препараты, такие как салофальк, запрещены при грудном вскармливании.  

• Топические формы месалазина могут использоваться при беременности и грудном вскармливании.  

• Они проникают в системный кровоток, но их концентрация ниже, чем у пероральных препаратов.  

• Лекция была полезной, и автор готов ответить на вопросы.