Фармакокинетика | Общая фармакология

• Фармакология изучает взаимодействие лекарственных веществ с организмом.  

• Фармакокинетика исследует процессы, происходящие с лекарственным веществом в организме.  

• Фармакодинамика изучает ответ организма на воздействие лекарства.  

• Фармация занимается производством и реализацией лекарств, не касаясь взаимодействия с организмом.  

• Фармация включает фармакогнозию, технологию лекарственных форм, фармацевтическую химию и управление экономикой и фармацией.  

• Фармацевты и фармацевтические провизоры занимаются этими вопросами.  

• Фармакокинетика изучает судьбу лекарства в организме.  

• Всасывание, распределение, биотрансформация и экскреция — основные процессы.  

• Иллюминация — снижение концентрации активного вещества в организме.  

• Всасывание — переход лекарственного вещества в системный кровоток.  

• Местное действие зависит от концентрации вещества и может быть местным или резорбтивным.  

• Примеры местных препаратов: присыпки, пасты, антациды.  

• Пути введения делятся на энтеральные и парентеральные.  

• Энтеральные пути включают пероральный, ректальный, сублингвальный и введение через зонд.  

• Пероральный способ — самый популярный, но не все вещества можно вводить перорально.  

• Некоторые вещества не всасываются при пероральном введении.  

• Примеры: антибиотики аминогликозиды, хлористый кальций, белковые препараты.  

• Пептидные гормоны, такие как инсулин, требуют парентерального введения.  

• Пресистемная иллюминация — разрушение вещества в печени.  

• Пример: наркотические анальгетики, такие как морфин и героин, лучше вводить инъекционно.  

• Препараты могут разрушаться до достижения системного кровотока.  

• Ректальные свечи позволяют препаратам попадать в нижнюю полую вену, минуя печень.  

• Ректальный способ применим в детской практике и для не наркотических анальгетиков.  

• Сублингвальный способ используется для быстрого достижения эффекта.  

• Парентеральные способы включают инъекции и ингаляции.  

• Внутривенные инъекции обеспечивают быстрый эффект и могут использоваться для больших объемов.  

• Внутриаретериальное введение используется редко из-за сложности и локального эффекта.  

• Применяется в основном для рентгенно-контрастных исследований и лечения опухолей.  

• Мембраны состоят из белковых и липидных слоев.  

• Простая диффузия требует подходящего размера вещества и градиента концентрации.  

• Жирорастворимые вещества лучше диффундируют.  

• Фильтрация требует градиента гидростатического давления и водорастворимости вещества.  

• Облегченная диффузия требует дополнительного переносчика и специфична для некоторых веществ.  

• Активный транспорт требует затрат энергии и специфичен для определенных веществ.  

• Фильтрация в почках происходит через большие поры капсулы Шумлянского-Боумена.  

• Первичная моча образуется из-за фильтрации жидкой части крови.  

• Реабсорбция происходит в других частях нефрона, уменьшая количество выделяемой мочи.  

• Лекарства могут связываться с белками плазмы, образуя временные комплексы.  

• Эти комплексы могут мешать дальнейшему переходу лекарств.  

• Связь с белком предотвращает быстрое наступление эффекта.  

• Вещества, не связывающиеся с альбуминами, быстро переходят через гистогематические барьеры.  

• Пример: сердечные гликозиды, водорастворимые и жирорастворимые, имеют разные эффекты.  

• Распределение веществ из сосудистого русла в органы и ткани.  

• Гистогематические барьеры состоят из мембраны капилляра и стромальной клетки.  

• Надежность барьеров варьируется, особенно важны плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.  

• Надежный барьер, защищающий центральную нервную систему.  

• Преодоление барьера возможно только путем диффузии жирорастворимых веществ.  

• Примеры: снотворные средства и антибиотики, такие как бензилпенициллин.  

• Инъекции между позвонками и увеличение дозировки антибиотиков.  

• Важно учитывать токсичность препаратов и их способность преодолевать барьер.  

• Всасывание происходит в тонком кишечнике, где жирорастворимые вещества лучше проникают.  

• Примеры: ингибиторы АПФ, жирорастворимые и водорастворимые препараты.  

• Превращение жирорастворимых веществ в водорастворимые метаболиты.  

• Процесс происходит в печени с участием ферментов.  

• Примеры: окисление, восстановление, гидрополиса и конъюгация.  

• Биотрансформация может изменять биологическую активность веществ.  

• Пример: метанол, который становится токсичным при окислении в формальдегид.  

• Антидот: этиловый спирт, который метаболизируется в уксусную кислоту.  

• Этиловый спирт является антидотом для метилового спирта.  

• Алкогольдегидрогеназа переключается на окисление этанола, оставляя метанол неизменным.  

• Метанол выводится из организма с помощью инфузионной терапии.  

• Парацетамол превращается в гепатотоксичный метаболит при окислении.  

• У детей этот процесс протекает менее интенсивно, что снижает токсичность препарата.  

• Парацетамол считается детским анальгетиком.  

• Левомицетин конъюгируется с гликорной кислотой, снижая токсичность.  

• У новорожденных левомицетин вызывает смертельно опасную реакцию.  

• Конъюгация снижает биологическую активность веществ.  

• Этанол может выделяться в неизменном виде, что используется в токсикологической экспертизе.  

• Этанол проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает психотропное воздействие.  

• Организм пытается окислить этанол, ограничиваясь первой фазой метаболизма.  

• Печень крысы гомогенизируется и помещается в буферный раствор.  

• Добавляется этанол, и препарат помещается в термостат для окисления.  

• Окисление этанола происходит с помощью алкогольдегидрогеназы и микросомальной системы.  

• Микросомальные ферменты не специфичны и быстро активируются при повторном поступлении субстрата.  

• Эти ферменты используются для окисления различных веществ, включая опиаты.  

• Индукция микросомальных ферментов может использоваться в лечебных целях.  

• Иллюминация — это процесс снижения концентрации активного вещества в организме.  

• Важно знать время воздействия активного вещества для назначения дозировки.  

• Пол-иллюминация — это время, за которое концентрация вещества снижается в два раза.  

• Вещество может инактивироваться до попадания в системный кровоток.  

• Пример с опиатами: проглоченные опиаты быстро окисляются в печени.  

• Для предотвращения пресс-системной иллюминации используются инъекции.