Венлафаксин (велаксин, венлаксор, эффексор)

• Врач-психиатр Александр Рощин представляет группу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина СИОЗСН.  

• Венлафаксин является золотым стандартом этой группы и имеет широкую доказательную базу.  

• Венлафаксин относится к бициклическим антидепрессантам и является производным фенилэтиламинов.  

• Препарат имеет два фармакологически активных изомера, что делает его уникальным.  

• Венлафаксин быстро растворяется в воде, что вызывает побочные эффекты, такие как тошнота и рвота.  

• Пролонгированная форма венлафаксина имеет неактивное ядро и полимерные слои для регулирования высвобождения препарата.  

• Препарат слабо ингибирует печеночные ферменты и связывается с белками плазмы на 27%, что позволяет комбинировать его с другими препаратами.  

• Венлафаксин селективно тормозит обратный захват моноаминов и оказывает прямое воздействие на опиоидные рецепторы.  

• В малых дозах препарат ингибирует обратный захват серотонина, в средних дозах – серотонина и норадреналина, а в высоких дозах – всех трех моноаминов.  

• Препарат оказывает тимоаналептическое действие, улучшает концентрацию внимания и эмоциональную устойчивость.  

• Венлафаксин эффективен при различных зависимостях, таких как алкогольная и наркотическая, в дозах 75-125 мг в сутки в течение 3-6 месяцев.  

• Препарат усиливает антиноцицептивное действие опиоидов.  

• В монотерапии уступает дулоксетину при нейропатической боли.  

• Повышает болевой порог и выносливость к физическим нагрузкам.  

• Воздействует на каппа-опиоидные рецепторы и альфа-2-адренорецепторы.  

• Противоболевой эффект менее выражен, чем у дулоксетина.  

• Применяется внутрь во время еды, начальная доза 37.5 мг.  

• При плохой переносимости дозу можно увеличить до 75 мг.  

• Дозу можно увеличивать постепенно, до 375 мг в сутки.  

• Препарат принимается три раза в день, с возможностью быстрого наращивания дозы в стационаре.  

• Средняя терапевтическая доза 225 мг в сутки, максимальная 375 мг.  

• При отсутствии эффекта до 225 мг, дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно.  

• Препарат относится к антидепрессантам быстрого действия, эффект может наступить через две недели.  

• Пролонгированная форма имеет период полувыведения 15 часов.  

• Назначается два раза в сутки, утром и вечером.  

• Побочные эффекты зависят от дозы: серотониновые на малых дозах, норадренергические на средних.  

• Тошнота, рвота, анорексия, запоры, слабость, сексуальная дисфункция.  

• Побочные эффекты схожи с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.  

• Обострение тревоги, раздражительность, потливость, сухость во рту.  

• Влияние на сердечно-сосудистую систему: сердцебиение, повышение артериального давления.  

• Головные боли могут быть специфическим симптомом при быстром наращивании доз.  

• Мелоксин может вызывать яркие сновидения или прерывистый сон.  

• Несмотря на плохой сон, пациенты чувствуют себя бодро днем.  

• Для борьбы с нарушением сна можно перейти на пролонгированную форму или добавить снотворное.  

• При резком наращивании доз мелоксика возможен переход в маниакальное состояние.  

• Это касается только пациентов с биполярным расстройством.  

• При депрессии другого генеза переход в манию маловероятен.  

• Мелоксин может вызвать гипонатриемию, особенно при низком уровне натрия в крови.  

• Побочные эффекты включают сонливость, спутанность сознания и судороги.  

• Побочные эффекты обычно проходят в течение месяца, и пациенты привыкают к препарату.  

• Резкая отмена мелоксика может вызвать синдром отмены.  

• Симптомы включают общее недомогание, утомляемость, головную боль и диспептические явления.  

• Важно отличать синдром отмены от обострения основного состояния.  

• Отменять препарат нужно плавно, не менее месяца.  

• Уменьшать дозу нужно постепенно, начиная с 75 мг и уменьшая на 75 мг раз в две недели.  

• Если синдром отмены все равно возникает, можно использовать другие препараты или перейти на менее токсичный препарат.