Лекция. Сульфаниламиды

• Лекция посвящена лекарственным препаратам, производным амида бензол сульф кислот, в частности сульфаниламидным препаратам, дезинфицирующим средствам и алкило-реидам.  

• Сульфаниламидные препараты являются антимикробными средствами, которые замедляют рост и размножение микроорганизмов.  

• Сульфаниламиды были открыты случайно в 1930-х годах, когда было обнаружено, что краситель протазил обладает антимикробным действием.  

• Структура сульфаниламидов является производной амида сульфаниловой кислоты.  

• Промышленный синтез сульфаниламидов основан на сульфа хлорировании фенилуретана и замещении азотистыми основаниями.  

• Сульфаниламиды проявляют бактериостатическое действие, нарушая синтез фолиевой кислоты, которая является фактором роста большинства микроорганизмов.  

• Сульфаниламиды структурно похожи на пары бензойной кислоты, что приводит к синтезу псевдо фолиевой кислоты вместо фолиевой.  

• Для подавления использования парами бензойной кислоты сульфаниламиды должны приниматься в высоких дозах и курсами.  

• Сульфаниламидные препараты делятся на кислотные формы и натриевые соли.  

• Кислотные формы нерастворимы или малорастворимы в воде, натриевые соли - водорастворимые.  

• Сульфаниламиды могут быть без заместителей в амино- и сульфамидной группах, с заместителями только в амино- или сульфамидной группе, с заместителями в обеих группах.  

• Стрептоцид (без заместителей), стрептоцид растворимый (с алифатическим заместителем), сульфацил натрия (с ароматическим заместителем), ура сульфат (с алифатическим заместителем), сульфагуанидин (с гетероциклическим заместителем), норсульфазол (с гетероциклическим заместителем), сульфадиазин (с гетероциклическим заместителем), сульфаметоксазол (с гетероциклическим заместителем), сульфамонометоксин (с гетероциклическим заместителем).  

• Препараты содержат заместитель пламена группы, амидную группу, сульфанидную группу и аза группу.  

• Препараты пролонгированного действия способны накапливаться в тканях, выделяя активные компоненты.  

• Остаток салициловой кислоты оказывает антибактериальное и противовоспалительное действие.  

• Описание, растворимость, идентификация подлинности и испытания на подлинность.  

• Физико-химические методы: инфракрасный, ультрафиолетовый, хроматография, фотометрия.  

• Химические реакции: диазатирование, образование азаминов, медные соли.  

• В основе метода лежит образование медных солей сульфаниламидов через стадию натриевых солей.  

• Важно не допустить избытка щелочи и строго следовать методике.  

• Окрашивание осадков позволяет различить между собой сульфаниламиды.  

• Примеры: стрептоцид, сульфацитами, сульфацитами натрия, фталозол, сульфацитами.  

• Нормируются температуры плавления, прозрачность, цветность растворов, pH растворов, потеря в массе при высушивании, посторонние органические и неорганические примеси.  

• Специфические и родственные примеси обнаруживаются фонографически или тетриметрически.  

• Большинство препаратов определяются нитритометрией, так как они являются производными ароматических аминов.  

• Кислотно-основные титрования могут быть использованы для кислотных форм, а также ацидиметрия и алкалиметрия в водных растворах.  

• Для натриевых солей возможно использование осадительных методов, таких как аргентометрия.  

• Протофильные растворители, такие как диметилформамид, способны усиливать свойства сульфаниламидов, отбирая протоны.  

• В качестве индикаторов могут использоваться метиловый оранжевый и метиловый красный.  

• Аллергические реакции, диспепсические явления, дерматит, влияние на картину крови, нефрит, нарушение функции почек, образование камней в почках.  

• Рекомендуется обильное щеточное питье и избегать назначения при беременности.  

• Короткого действия: мерсифазол, азол, сульфадимизин.  

• Среднего действия: сульфазин.  

• Длительного действия: сульфален.  

• Сверхдлительного действия: салазопроизводные.  

• Бактерицидное действие, двойное блокирующее действие на двух этапах метаболизма микроорганизмов.  

• Примеры: бактрим, бисептом, дидорин.  

• Хлорамины используются в качестве дезинфицирующих средств и в качественном и количественном анализе.  

• Активный хлор является основным веществом, определяемым в хлорамине.  

• Для определения содержания хлора в хлорамине используется титр сульфата натрия по активному хлору.  

• Сульфаниламиды - это замещенные сульфанилмочевины, обладающие гипогликемическим действием.  

• Общая форма производных сульфаниламидов включает группу, ответственную за гипогликемическое действие.  

• Замены на другие группы и выведения тиленовых групп приводят к потере специфической активности.  

• Физико-химические методы включают гидролиз щелочью или кислотой, минерализацию, доказательство серы и азота, а также определение хлора.  

• Доброкачественность препаратов определяется по физическим константам, наличию примесей и остаточных органических растворителей.  

• Количественное определение проводится для препаратов, не содержащих витамины группы В.  

• Хранение и применение хлораминов и сульфаниламидов: гипогликемические средства, противодиастические препараты.