Оланзапин (Olanzapine, Зипрекса, Адажио, Эголанза, Золафрен, Заласта, Симбиакс, Либалви)

• Врач-психиатр Александр Анатольевич продолжает тему антипсихотиков.  

• Сегодня речь пойдет об оланзапине, типичном нейролептике.  

• Оланзапин относится к семейству бензодиазепинов, как и кветиапин и папинол.  

• Оланзапин блокирует D2 дофаминовые рецепторы, что делает его сильным антипсихотиком.  

• Он также слабо блокирует серотониновые рецепторы, что придает препарату специфичность.  

• Блокада 5-HT2C рецепторов вызывает повышение выделения дофамина и норадреналина, улучшая когнитивные функции.  

• Оланзапин обладает антидепрессивным действием благодаря воздействию на серотониновые рецепторы.  

• Это действие отличается от мелатонина, но схоже с действием кветиапина.  

• Оланзапин отличается от других препаратов, блокирующих D2 дофаминовые рецепторы.  

• Оланзапин повышает уровень ацетилхолина, что улучшает память в гиппокампе, но вызывает экстрапирамидные расстройства в стриатуме.  

• Препарат блокирует серотониновые рецепторы 7 типа, что регулирует циркадные ритмы.  

• Оланзапин блокирует гистаминовые рецепторы, вызывая сонливость и повышение аппетита.  

• Оланзапин блокирует альфа-1 адренорецепторы, вызывая ортостатическую гипотензию.  

• Блокировка альфа-2 адренорецепторов обуславливает противотревожный эффект.  

• Блокада мускариновых рецепторов вызывает сухость во рту и запоры, но снижает экстрапирамидные расстройства.  

• Оланзапин достигает пика концентрации через 5-8 часов и действует около 33 часов.  

• Препарат принимается один раз в день, что обеспечивает длительное действие.  

• Оланзапин обладает антипсихотическим эффектом, но ниже порога антипсихотических доз проявляет только неспецифические эффекты.  

• Неспецифические эффекты включают сонливость, седацию, противотревожный эффект и активацию.  

• Оланзапин обладает мощным противотревожным эффектом, стабилизируя вегетативную систему.  

• Препарат снижает страх и раздражительность, улучшая эмоциональное состояние.  

• Оланзапин также обладает антидепрессивным эффектом, снижая эмоциональный заряд и нормализуя мышление.  

• Оланзапин упорядочивает мыслительные процессы, снижая хаотичность и нормализуя темп мышления.  

• Препарат устраняет навязчивые мысли и негативные мысли о суициде при повышении доз.  

• Важно соблюдать индивидуальные терапевтические дозы для каждого пациента.  

• Препарат может подавлять волю и инициативу, что приводит к снижению умственной и физической активности.  

• Интерес к жизни сужается, что может быть полезным при правильном подборе дозы.  

• Препарат влияет на сон, ускоряя засыпание и углубляя сон.  

• В первые два дня после приема препарата сон наступает быстро, но затем замедляется.  

• Сон становится более глубоким и комфортным, без ощущения сонливости после пробуждения.  

• Препарат действует 10-12 часов, что позволяет избежать сонливости в течение дня.  

• Препарат оказывает противотревожное действие, что делает его полезным при различных состояниях.  

• Оланзапин эффективен при эндогенных психозах, таких как шизофрения.  

• Препарат влияет на негативную симптоматику, но в меньшей степени, чем рисперидон.  

• Оланзапин используется для сдерживания перехода между фазами биполярного расстройства.  

• Препарат эффективен в геронтологической практике при старческих психозах.  

• Применение препарата связано с риском развития инсульта, но он остается популярным из-за эффективности.  

• Оланзапин применяется при эндогенных и невротических депрессиях, но неэффективен в монотерапии.  

• Препарат блокирует серотониновые и альфа-2 адренорецепторы, что усиливает действие антидепрессантов.  

• Оланзапин используется для лечения тревоги и бессонницы, особенно в комбинации с другими препаратами.  

• Оланзапин применяется один раз в сутки за 1 час до сна.  

• Важно учитывать особенности метаболизма пациента для точного времени приема.  

• При шизофрении назначаются высокие дозы для быстрого устранения симптомов.  

• Высокие дозы оланзапина до 15-40 мг назначаются сразу или постепенно.  

• После достижения эффекта дозы снижаются до 10 мг.  

• При биполярном аффективном расстройстве препарат используется в минимальных дозах.  

• Оланзапин вызывает сонливость через 3-4 часа после приема.  

• Препарат обладает сильным снотворным эффектом благодаря блокаде гистаминовых, мускариновых и альфа-1 адренорецепторов.  

• При лечении бессонницы дозы должны быть умеренными.  

• Оланзапин выпускается в виде диспергируемых таблеток для удобства дозировки.  

• Диспергируемые формы повышают приверженность пациентов к лечению.  

• Возможность точного дозирования позволяет избежать колебаний в лечении.  

• Оланзапин может повышать массу тела, особенно при пероральном приеме.  

• Диспергируемые формы могут снижать этот эффект, так как препарат не попадает в ЖКТ.  

• Внутримышечные формы используются для быстрого воздействия, но имеют узкие показания.  

• Внутримышечное введение оланзапина противопоказано при инфарктах, операциях на сердце, брадикардии, тяжелой гипотензии и нестабильной стенокардии.  

• Препарат расширяет периферические сосуды и может вызвать серьезные побочные эффекты.  

• Оланзапин хорошо комбинируется с антидепрессантами.  

• Компания, создавшая препарат, разработала комбинацию с флоксытином.  

• Комбинация с флоксытином называется Symbian.  

• Оланзапин комбинируют с агонистами опиоидных рецепторов для уменьшения аппетита.  

• Комбинация с сами гарфом снижает чувство голода.  

• Препарат зарегистрирован в США для лечения шизофрении и биполярного расстройства.  

• Увеличение массы тела из-за блокады H1 и 5-HT2 рецепторов.  

• Повышение аппетита и эмоционального удовольствия от еды.  

• Возможные негативные последствия: резистентность к инсулину, сахарный диабет 2 типа, нарушение липидного профиля.  

• Сонливость и ортостатическая гипотензия.  

• Повышение риска инсульта у пожилых пациентов.  

• Запоры и экстрапирамидные расстройства.  

• Повышение пролактина и снижение либидо.  

• Снижение непроизвольного абстрагирования и активного внимания.  

• Препарат не вызывает тахикардию и заложенность носа.  

• Возможность обсессивно-компульсивного расстройства, но это не подтверждено.  

• Резкая отмена препарата может вызвать беспокойство, бессонницу, тошноту, рвоту, головокружение, онемение и боль в мышцах.  

• При дозе препарата менее 2,5 мг побочные эффекты минимальны.  

• При дозе выше 2,5 мг отмену нужно проводить постепенно, снижая дозу на 2,5 мг каждые 2-3 недели.  

• Период времени для отмены препарата индивидуален и зависит от психиатра и пациента.  

• Безопасный метод: снижение дозы на 2,5 мг каждые 2-3 недели.  

• Более плавный метод: снижение дозы на 1,25 мг раз в неделю.  

• Резкая отмена высоких доз препарата 10-20 мг может привести к психотической симптоматике.  

• Это может включать бред, галлюцинации и развитие психоза.  

• Важно помнить о возможных побочных эффектах при резкой отмене высоких доз препарата.